世界今日报丨研究团队开发用于成像和治疗肿瘤的新系统

由于它们发出的辐射，放射性化合物适用于成像和治疗癌症。通过将它们适当地结合在新的所谓的放射性核素治疗诊断学中，这两种应用都可以吻合。亥姆霍兹-德累斯顿-罗森多夫中心(HZDR)和海德堡大学的一个放射性药学团队现在已经在《美国化学学会杂志》上展示了这样一个系统，它成功地解决了迄今为止最大的问题之一：它在生理相关的温度下工作。

“基本上，我们可以把它想象成一个智能钥匙，用来控制我们的汽车。我们使用所谓的放射性核素，即不稳定的原子核，它们在衰变时会自发地发出电离辐射。我们用诊断放射性核素追踪肿瘤。然后，靠近患病组织的靶向内部照射由不同的治疗性放射性核素进行，“HZDR放射性药物癌症研究所的Manja Kubeil博士在描述她的治疗诊断方法时说。

(资料图片仅供参考)

她在放射性核素治疗不可知学部门的团队正是开发了这些类型的物质来追踪和破坏肿瘤。因此，研究人员采用匹配的放射性核素对，由于其分解特性，这些放射性核素既可用于成像，也可用于同一靶分子的肿瘤治疗。

相关的放射性核素稳定地结合在所谓的螯合剂中，并通过一种化学桥与生物分子相连。“螯合剂这个词来自拉丁语;它的茎与被小龙虾的爪子包围有关。我们更喜欢分子笼的图像，它牢牢地包裹着放射性核素，这样它就不会不受控制地在体内扩散。就其本身而言，寻找靶标的生物分子必须与癌细胞的对接位点完美契合，就像锁中的钥匙一样。然后放射性核素积聚在肿瘤组织上，并专门在那里产生破坏性影响 - 这就是想法，“Kubeil说。

在实际温度下保持稳定的粘合

例如，镥-177特别适合作为β发射器，用于释放电子以治疗各种肿瘤，以及用于成像的伽马射线源。锕-225是一种可用于有效治疗的α发射器，在破坏肿瘤方面更有效，并且也被螯合剂非常紧密地结合。这两种放射性核素都不会在地球上自然存在。必须使用适当的方法来人工生产它们。

阿尔法发射器释放由两个质子和两个中子组成的粒子。它们用于癌症治疗，因为它们在组织中的范围非常小，但由于它们的高能量，它们仍然非常有效地攻击和杀死癌细胞。它们的半衰期在镥-177的情况下为七天，在锕-225的情况下为十天，是理想的目的：它足够长，可以进行有效的治疗。

具有优势的新型螯合剂

到目前为止，市场上只有一种络合剂可以同样很好地结合两种放射性核素：DOTA。核医学中最常用的螯合剂以其非常稳定的金属配合物而闻名。但DOTA有一个很大的缺点：只有在生化条件下非常高的温度下，超过80°C，才有可能完全结合治疗诊断放射性核素。

“如果你正在使用蛋白质衍生物，这些温度太高了，因为即使在40°C下也会变性：它们会被破坏。我们的新螯合剂系统在这些较低的温度下可靠地运行，“Kubeil说。

此外，在这些较温和的条件下，它比已知的螯合剂实现更快的放射性标记。另一个优点是新系统可以有效地附着在各种生物偶联物上。这意味着在患病组织上增加对接位点的选择。因此，新开发的螯合剂可以构成新的模块化和个性化制药系统的基础，该系统可以通过简单地交换部分化学结构来适应不同的成像和治疗领域。

标签：